(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptina La linagliptina, desenvolupada per Boehringer Ingelheim, va ser aprovada per la FDA el 2 de maig de 2011. S'utilitza per combinar dieta i exercici per millorar el control dels nivells de glucosa en sang en persones amb diabetis tipus 2.La linagliptina millora el control de la glucosa en sang en pacients mitjançant la inhibició de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) té l'efecte de promoure la secreció d'insulina per les cèl·lules B de l'illot pancreàtic, incloent principalment el polipèptid insulinotròpic depenent de la glucosa (GIP) i el polipèptid semblant al glucagó-1 (GLP-1).DDP-4 és una serina proteasa situada a la superfície de les cèl·lules.S'uneix a proteïnes i està àmpliament present al plasma i a diversos teixits del cos (com ara ronyó, fetge, vellositats intestinals prims, cèl·lules endotelials, etc.).La linagliptina és un inhibidor selectiu de la DPP-4 que inhibeix l'activitat de l'enzim en unir-se reversiblement a la DPP-4, retarda la degradació del GLP-1, millora l'activitat del GLP-1 i estimula de manera dependent de la glucosa. La insulina secreta i redueix el nivell de glucagó a la circulació, regulant així el nivell de glucosa en sang dels pacients amb diabetis tipus 2.

En comparació amb altres inhibidors de DPP-4, els principals avantatges de la linagliptina són: té una seguretat renal excel·lent i pot reduir eficaçment l'hemoglobina glicosilada.La linagliptina s'excreta principalment a les femtes en forma de prototip.Després de l'administració oral, l'excreció renal és només el 5% de la quantitat administrada.Fins i tot si s'administra per via intravenosa, només el 30,8% s'excreta per via renal.Per tant, no cal que els pacients estiguin sotmesos a tractament.Comproveu regularment la funció hepàtica i renal i l'ajust de la dosi.Tots els pacients poden fixar la dosi de manera uniforme per a una recepta fàcil.
Les reaccions adverses habituals de la linagliptina són infecció respiratòria, congestió nasal, dolor muscular, mal de cap i mal de coll.