FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificació;Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificació;Fondaparinux sodium N-4;
Activitat Biològica Fondaparinux
| Descriu | El fondaparinux sòdic és un inhibidor del factor Xa dependent de l'antitrombina. |
| RelacionatsCategories | ruta del senyal >> Enzims metabòlics/proteases >> Factor Xa Àrees de recerca >> Malalties cardiovasculars |
| Objectiu | Factor Xa[1] |
| In vitroestudis | El fondaparinux sòdic és el primer anticoagulant nou que s'adreça selectivament al factor Xa.Per al Fondaparinux, el valor IC50 (anti-Xa IU/ml) dels monòcits activats (ac-M) és de 0,59 ± 0,05 i les partícules derivades de monòcits (MMP) és de 0,17 ± 0,03 [2]. |
| En viurecerca | El fondaparinux sòdic té un perfil farmacocinètic lineal i depenent de la dosi, que proporciona una resposta altament predictible.El fondaparinux sòdic té una biodisponibilitat del 100%, té un inici d'acció ràpid, té una semivida de 14 a 16 hores i pot continuar resistint la trombosi en 24 hores.El fàrmac no afecta el temps de protrombina ni el temps de tromboplastina parcial activat, ni afecta la funció o l'agregació plaquetària [1]。 |
| Referències | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux de sodi: un inhibidor selectiu del factor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Efecte inhibidor de la coagulació diferencial de fondaparinux, enoxaparina i heparina no fraccionada en models cel·lulars de generació de trombina.Fibrinòlisi del coagul de sang.Juliol de 2011;22(5):369-73. |
Propietats químiques i físiques del Fondaparinux
| Fórmula molecular | C31H53N3Na10O49S8 |
| Pes molecular | 1738.16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux és un nou tipus de fàrmac antitrombòtic que ha estat aprovat per la FDA després de l'heparina i l'heparina de baix pes molecular per al tractament i la prevenció d'una varietat de trombosi arteriovenosa.
Indicacions: Fondaparinux s'utilitza per a pacients sotmesos a cirurgia ortopèdica major d'extremitats inferiors, com fractura de maluc, cirurgia major de genoll o reemplaçament de maluc, per prevenir el tromboembolisme venós.S'utilitza per al tractament de pacients amb angina inestable o infart de miocardi sense elevació del segment ST que se sotmeten a tractament invasiu (ICP) urgent (<120 minuts) sense indicació.S'utilitza per al tractament de pacients amb infart de miocardi amb elevació del segment ST que utilitzen trombòlisi o que inicialment no reben altres formes de teràpia de reperfusió.
1) La promoció contínua del mercat de Glaxo el situarà a la posició bàsica del fàrmac en la ruta clínica posterior del Ministeri de Salut, la reforma de preus de la Comissió Nacional de Desenvolupament i Reforma i l'assegurança mèdica del Ministeri d'Assegurances Populars.
A、El producte encara no ha entrat a l'assegurança mèdica nacional.El 2010, l'ajust de l'assegurança mèdica acaba d'entrar a l'assegurança mèdica local de 16 províncies.Les vendes estan en l'etapa inicial i substituiran gradualment el mercat de l'heparina de baix pes molecular;Províncies d'assegurança mèdica: Shaanxi, Shanxi, Mongòlia Interior, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、Les indicacions encara augmenten.Actualment GSK té 3 indicacions a la clínica.Per exemple, les indicacions dels stents estan aprovades exclusivament.Altres heparines no estan disponibles.L'aplicació clínica dels stents augmenta un 30% cada any.Amb l'aprovació de noves indicacions, les vendes augmentaran.En teoria, totes les malalties tractades amb productes de la sèrie d'heparina es poden tractar amb aquest producte.
C, avantatge de preu, el preu mínim d'aquest producte al mercat dels EUA és de 132 dòlars EUA cadascun, a la Xina és de 168 iuans, el preu intern no baixarà.Si exporteu, el mercat internacional té un ampli espai;
2) El llindar tècnic és alt, la matèria primera es sintetitza en 75 passos i la patent ha caducat durant 5 anys (article del 2014).No ha estat aprovat per altres fabricants.La síntesi és extremadament difícil.No es farà en menys de 10 anys.El cicle és llarg, difícil i d'inversió.alt.Hi ha pocs competidors nacionals i els competidors estrangers tenen alts costos de matèries primeres.El nostre objectiu és reduir contínuament els costos de matèries primeres i substituir Glaxo en la producció de matèries primeres.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux va ser aprovat com la primera imitació a la Xina 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. té una producció anual de 210 kg de fondaparinux sòdic intermedi avançat N3, que es presentarà el 2018.
Fondaparinux va ser desenvolupat originalment per MYLAN IRELAND.Actualment, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical téQualificació ISO i compleix els estàndards de producció GMP, va emprar experts nacionals i estrangers en síntesi de drogues amb una rica experiència per guiar l'R + D de l'empresa.
AVANTATGES DE LA TECNOLOGIA
●Hidrogenació catalítica d'alta pressió.Reacció d'hidrogenòlisi a alta pressió.Reacció criogènica (<-78% C)
●Síntesi Heterocíclica Aromàtica
●Reacció de reordenació
●Resolució quiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacció de Gignard
Equipaments
El nostre laboratori disposa de diversos equips experimentals i de prova, com ara: RMN (Bruker 400M), HPLC, HPLC quiral, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografia, Sintetitzador de microones, sintetitzador paral·lel, calorímetre d'exploració diferencial (DSC), microscopi electrònic...
Equip d'R+D
Jindun Medical compta amb un grup de personal d'R+D professional i empra molts experts en síntesi de fàrmacs nacionals i estrangers per guiar la R+D, fent que la nostra síntesi sigui més precisa i eficient.
Hem ajudat a diverses empreses farmacèutiques nacionals més importants, com araHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Aquí us mostrarem part d'ells.
Cas de personalització 1:
Núm. cas: 110351-94-5
Cas de personalització dos:
Cas Núm.: 144848-24-8
Cas de personalització tres:
Núm. cas: 200636-54-0
1.Personalitzeu nous intermedis o API.Igual que la compartició de casos anterior, els clients tenen les demandes d'intermedis o API específics i no poden trobar els productes necessaris al mercat, llavors podem ajudar-los a personalitzar.
2.Optimització de processos per a productes antics.El nostre equip ajudarà a optimitzar i millorar aquesta producció la ruta de reacció de la qual és antiga, el cost de producció és elevat i l'eficiència és baixa.Podem proporcionar documentació completa per a la transferència de tecnologia i la millora de processos, ajudar el client a una producció més eficient.
Des d'objectius de fàrmacs fins a IND, JIN DUN Medical us ofereixsolucions d'R+D personalitzades úniques.
JIN DUN Medical insisteix a crear un equip amb somnis, fer productes dignes, meticulosos, rigorosos i fer tot el possible per ser un soci de confiança i amic dels clients!
