Entecavir USP impuresa B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Descripció breu:

Detall del producte

Etiquetes de producte

Aplicació

Entecavir（SQ 34676;BMS 200475) és un inhibidor selectiu i efectiu del VHB.A les cèl·lules HepG2, el valor EC50 és de 3,75 nM.Els últims fàrmacs de primera línia contra l'hepatitis B i la sida.

Efecte entecavir

Aquest producte és un anàleg de nucleòsids de guanina, que té un efecte inhibidor sobre la polimerasa del virus de l'hepatitis B (VHB).Es pot fosforilar en trifosfat actiu i la vida mitjana del trifosfat a la cèl·lula és de 15 hores.En competir amb el substrat natural desoxiguanosina trifosfat de la polimerasa del VHB, l'entecavir trifosfat pot inhibir les tres activitats de la polimerasa viral (transcriptasa inversa): (1) iniciació de la polimerasa del VHB;(2) ARNm pregenòmic La formació de la cadena negativa de transcripció inversa;(3) La síntesi de la cadena positiva de l'ADN del VHB.La constant inhibidora (Ki) de l'entecavir trifosfat a l'ADN polimerasa del VHB és de 0,0012 μM.El trifosfat d'entecavir té un efecte inhibidor feble sobre les cèl·lules α, β, δ DNA polimerasa i mitocondrial γ DNA polimerasa, amb un valor Ki de 18 a 160 μM.

Paràmetres

Descriu	Entecavir（SQ 34676;BMS 200475) és un inhibidor del VHB selectiu i eficaç. A les cèl·lules HepG2, el valor EC50 és de 3,75 nM.
Relacionatscategories	camí del senyal >> Antiinfecciós >> VHB Àrees de recerca >> Infectar
Objectiu	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, cèl·lula HepG2)[2]
In vitroestudis	L'EC50 de BMS-200475 a HBV és de 3,75 nM.S'incorpora als cebadors de proteïnes del VHB i després s'inhibeix el pas d'inici de la transcriptasa inversa.L'activitat antiviral de BMS-200475 és significativament menor que la d'altres virus d'ARN i ADN [1].En comparació amb altres anàlegs de desoxiguanosina (penciclovir, ganciclovir, lobucavir i aciclovir) o lamivudina, és més probable que l'entecavir es fosforili al seu metabòlit actiu.La semivida intracel·lular d'entecavir és de 15 hores [2].
En viurecerca	BMS-200475 es tracta diàriament per via oral amb una dosi que oscil·la entre 0,02 i 0,5 mg/kg de pes corporal durant 1 a 3 mesos, cosa que pot reduir eficaçment el nivell de virèmia del virus de l'hepatitis de la marmota (WHV) en marmotes infectades crònicament [3].
Cèl·lulaexperiment	El BMS 200475 es prepara en solució salina tamponada amb fosfat (PBS) i es dilueix amb un medi adequat que conté sèrum boví fetal al 2%.Les cèl·lules HepG2 2.2.15 es van sembrar en una placa recoberta de col·lagen Biocoat de 12 pous a una densitat de 5 × 10 5 cèl·lules per pou, i es van mantenir en estat confluent durant 2 o 3 dies, i després es van cobrir amb 1 ml de BMS 200475. mitjà.La quantificació del VHB es va realitzar el 10è dia [1].
Referències	[1].Innaimo SF, et al.Identificació de BMS-200475 com a inhibidor potent i selectiu del virus de l'hepatitis B.Agents antimicrobians quimiotera.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Una revisió de l'entecavir en el tractament de la infecció crònica per hepatitis B.Curr Med Res Opin.2005 novembre;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Eficàcia del nucleòsid carbocíclic 2'-desoxiguanosina BMS-200475 en el model de marmota d'infecció pel virus de l'hepatitis B.Agents antimicrobians quimiotera.1998 desembre;42(12):3209-18.

Propietats físiques i químiques de l'entecavir

Densitat	1,8±0,1 g/cm³
Punt d'ebullició	734,2ºC a 760 mmHg
Punt de fusió	249-252ºC
Fórmula molecular	C12H15N5O3
Pes molecular	277.279
Punt d'inflamació	397,9ºC
Qualitat precisa	277.117493
PSA	130,05000
LogP	-0,96
Trets d'aparença	Pols cristal·lí de color blanc a blanc brut/groc
Índex de refracció	1.837
Condicions d'emmagatzematge	-20°C Congelador

Duana d'entecavir

Codi duaner	2933990099
Visió general xinesa	2933990099. Altres compostos heterocíclics que només contenen heteroàtoms de nitrogen.Tipus de l'impost sobre el valor afegit: 17,0%.Tipus de bonificació fiscal: 13,0%.Condicions normatives: Cap.Tarifa nació més afavorida: 6,5%.Tarifa general: 20,0%
Elements de declaració	Nom del producte, contingut de l'ingredient, ús, clorur d'hexametilè, si us plau, indiqueu l'aparença, 6-caprolactama, indiqueu l'aparició, data de signatura
Resum	2933990090. compostos heterocíclics amb heteroàtom(s) de nitrogen només.IVA: 17,0%.Taxa de bonificació fiscal: 13,0%..Tarifa NMF: 6,5%.Tarifa general: 20,0%

Informació adicional:

Qu Qiang (doctorat en farmacologia clínica, departament de farmàcia, hospital de Xiangya, Universitat Central Sud) i Wang Ruoguang (doctor en medicina, postdoctoral en biologia, centre d'investigació mèdica de Changsha Ruoguang) també van escriure que: en el règim d'entecavir, es pot prendre entecavir durant diversos anys o fins i tot 10 anys.Més d'anys.I pot ser utilitzat per dones embarassades, mostrant una bona seguretat.

A jutjar per aquests mecanismes farmacològics moleculars coneguts, Entecavir pot tenir un efecte antiviral d'ampli espectre, no només efectiu contra el VHB.

També fem servir sovint Entecavir per tractar infeccions respiratòries virals a la clínica, i l'efecte és notable.

Actualment, en una anàlisi retrospectiva de més de 500 pacients amb COVID19 a Hubei (un lloc), només una persona va prendre entecavir.El temps de prescripció va ser a principis de gener i després es va aturar el fàrmac.

Tot i que donen suport al personal mèdic a Hubei, alguns metges de base o grups d'alt risc, actualment utilitzen Entecavir per prevenir COVID19, no hi ha cap cas d'infecció.Persones sospitoses que prenen entecavir, ningú ha avançat fins a ser diagnosticat amb COVID19.

Problemes de patents:

Hi ha principalment dos processos, el procés 06 i el procés 89.La caducitat de la patent per al procés 06 és massa aviat (caduca el 2023)!Tot i que el cost del procés és baix, la qualitat és relativament bona i els treballadors poden ser forts, consells personals: per a les plantes químiques, utilitzeu el procés 06 per no ser massa arrogant;per a les empreses farmacèutiques, no us agafeu cap casualitat i no arrisquis massa.

El 2014, Chia Tai Tianqing va assolir unes vendes anuals de 10.000 milions de iuans basant-se en medicaments genèrics com l'entecavir, dels quals l'entecavir representava el 20%.

Des que l'entecavir es va aprovar per a la importació l'any 2005, més de 100 empreses farmacèutiques nacionals han sol·licitat el registre del producte;entre elles, les empreses productores aprovades inclouen Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (primera imitació), Hainan Zhonghe Pharmaceutical i Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Farmacèutica, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;més des de la data del contracte, aquest producte ha entrat a les files de les varietats populars declarades des del 2007.

Línia de productes integrada en recursos

Certificat

JIN DUN Medical téQualificació ISO i compleix els estàndards de producció GMP, va emprar experts nacionals i estrangers en síntesi de drogues amb una rica experiència per guiar l'R + D de l'empresa.

Avantatges en la personalització mèdica

AVANTATGES DE LA TECNOLOGIA
●Hidrogenació catalítica d'alta pressió.Reacció d'hidrogenòlisi a alta pressió.Reacció criogènica (<-78% C)
●Síntesi Heterocíclica Aromàtica
●Reacció de reordenació
●Resolució quiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacció de Gignard

JIN DUN R+D

Equipaments

El nostre laboratori disposa de diversos equips experimentals i de prova, com ara: RMN (Bruker 400M), HPLC, HPLC quiral, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografia, Sintetitzador de microones, sintetitzador paral·lel, calorímetre d'exploració diferencial (DSC), microscopi electrònic...

Equip d'R+D

Jindun Medical compta amb un grup de personal d'R+D professional i empra molts experts en síntesi de fàrmacs nacionals i estrangers per guiar la R+D, fent que la nostra síntesi sigui més precisa i eficient.

Compartició de casos

Hem ajudat a diverses empreses farmacèutiques nacionals més importants, com araHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Aquí us mostrarem part d'ells.

Cas de personalització 1:

Núm. cas: 110351-94-5

Cas de personalització dos:

Cas Núm.: 144848-24-8

Cas de personalització tres:

Núm. cas: 200636-54-0

Modalitat de cooperació

1.Personalitzeu nous intermedis o API.Igual que la compartició de casos anterior, els clients tenen les demandes d'intermedis o API específics i no poden trobar els productes necessaris al mercat, llavors podem ajudar-los a personalitzar.

2.Optimització de processos per a productes antics.El nostre equip ajudarà a optimitzar i millorar aquesta producció la ruta de reacció de la qual és antiga, el cost de producció és elevat i l'eficiència és baixa.Podem proporcionar documentació completa per a la transferència de tecnologia i la millora de processos, ajudar el client a una producció més eficient.

Des d'objectius de fàrmacs fins a IND, JIN DUN Medical us ofereixsolucions d'R+D personalitzades úniques.

JIN DUN Medical insisteix a crear un equip amb somnis, fer productes dignes, meticulosos, rigorosos i fer tot el possible per ser un soci de confiança i amic dels clients!

Anterior: àcid p-tolilcarboxílic; àcid 4-toluic, 99%; 4-carboxitoluè, àcid p-toluic;

Pròxim: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identificació;Fondaparinux sodium N-4;

Escriu el teu missatge aquí i envia'ns-ho