Acetat de casp ungin;acetat de caspofungina;Cancidas;acetat de caspofungina [USAN:BAN:JAN];
![Acetat de casp ungin;acetat de caspofungina;Cancidas;acetat de caspofungina [USAN:BAN:JAN];Imatge destacada](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Acetat de casp ungin;acetat de caspofungina;Cancidas;acetat de caspofungina [USAN:BAN:JAN];
Activitat biològica d'acetat de caspofungina
| Descriu | L'acetat de caspofungina és un fàrmac antifúngic que pot inhibir de manera no competitiva la síntesi de la 1,3-β-d glucan sintasa. |
| Relacionatscategories | camí del senyal >> Antiinfecció >> Fong Àrees de recerca >> Infectar |
| En viurecerca | Els ratolins injectats amb caspofungina no van tenir canvis significatius en la seva forma d'ona ERG a una concentració vítria de 0,41 a 4,1 μM, i la seva retina no va tenir canvis morfològics detectables ni pèrdua cel·lular.A una concentració vítria de 41 μM, la caspofungina va reduir l'amplitud de l'ona a, l'ona b i la resposta del llindar escotòpic de l'ERG, i també va provocar una disminució del nombre de cèl·lules a la capa de cèl·lules ganglionars [1].Carprofungina (8 mg/kg) o amfotericina B 1 mg/kg, injecció intraperitoneal un cop al dia 30 h després de la infecció durant 7 dies consecutius, en relació amb el tractament de control amb vehicles, supervivència del 100% el dia 28, donant lloc a una taxa de mortalitat del 100% diürna 11 , després d'un repte infecciós.En comparació amb el tractament de control de vehicles el dia 5, la caspofungina va reduir la recuperació de Candida viable al teixit renal i cerebral quan la càrrega de control va assolir el seu màxim.Els ratolins tractats amb caspofungina a una dosi de 2 mg/kg o superior tenien una càrrega cerebral significativament menor el dia 5 que els ratolins tractats amb amfotericina B. El tractament amb amfotericina B i caspofungina van reduir la càrrega de fongs renals en 1,7 log CFU/g i 2,46 a 3,64 log CFU /g, respectivament [2]。 |
| Animalexperiment | La teràpia antifúngica es va iniciar 30 hores després del repte infecciós i es va administrar per injecció intraperitoneal (ip) una vegada al dia durant 7 dies.Els ratolins es van tractar amb 1, 2, 4 o 8 mg/kg/dia de caspofungina, 1 mg/kg/dia d'amfotericina B o control de vehicle (aigua destil·lada estèril).L'eficàcia del model es va avaluar de tres maneres: controlant la taxa de supervivència de 10 animals en cada grup de tractament, controlant la càrrega de Candida als teixits renals i cerebrals del segon grup d'animals tractats i avaluant histològicament els ronyons.I cervell.El tercer grup d'animals tractats.Els ratolins van ser sacrificats per inhalació de CO 2 i es van cultivar a les 30 hores (només control tractat amb vehicles) i el dia 5 (24 hores després de la 4a dosi), 8 (24 hores després de l'última dosi) i 14, 21 hores i histològica. mostreig de teixits.(Només tractament amb caspofungina), i 28 després de l'atac. |
| Referències | [1].Mojumder DK, et al.Avaluació de la toxicitat retiniana de la caspofungina intravítrea a l'ull del ratolí.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 novembre;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Eficàcia de la caspofungina en un model de ratolí juvenil de candidiasi del sistema nerviós central.Agents antimicrobians i quimioteràpia (2011), 55(7), 3491-3497. |
Propietats químiques i físiques de l'acetat de caspofungina
| Punt d'ebullició | 1408,1ºC a 760 mmHg |
| Fórmula molecular | C56H96N10O19 |
| Pes molecular | 1093.31000 |
| Qualitat precisa | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Trets d'aparença | blanc a beix |
| Pressió del vapor | 0 mmHg a 25 °C |
| Condicions d'emmagatzematge | 20°C |
| Solubilitat en aigua | H2O: soluble 15 mg/ml (solució clara) |
Duanes d'acetat de caspofungina
| Codi duaner | 2933990099 |
| Visió general xinesa | 2933990099. Altres compostos heterocíclics que només contenen heteroàtoms de nitrogen.Tipus de l'impost sobre el valor afegit: 17,0%.Tipus de bonificació fiscal: 13,0%.Condicions normatives: Cap.Tarifa nació més afavorida: 6,5%.Tarifa general: 20,0% |
| Elements de declaració | Nom del producte, contingut de l'ingredient, ús, clorur d'hexametilè, si us plau, indiqueu l'aparença, 6-caprolactama, indiqueu l'aparició, data de signatura |
| Resum | 2933990090. compostos heterocíclics amb heteroàtom(s) de nitrogen només.IVA: 17,0%.Taxa de bonificació fiscal: 13,0%..Tarifa NMF: 6,5%.Tarifa general: 20,0% |
Procés de producció
La caspofungina s'ha de preparar mitjançant tecnologia semisintètica de fermentació.El producte brut de l'anell principal s'ha d'obtenir mitjançant la tecnologia de fermentació, i després el producte intermedi s'obté mitjançant la separació i la purificació, i després el producte intermedi s'utilitza com a material de partida per completar l'empalmament de la cadena lateral utilitzant tecnologia sintètica per obtenir finalment l'element objectiu.Com que els productes "semisintètics fermentats" han de passar per múltiples enllaços tècnics com la fermentació, la separació i la purificació, la síntesi, etc., la ruta tècnica i el control dels paràmetres del procés són molt complicats a Chemicalbook.A més, els requisits reglamentaris per al registre de la caspofungina, un producte semisintètic fermentat, també són extremadament elevats.Els documents d'aplicació han de començar des de la font de fermentació, no només per estudiar sistemàticament el cultiu de soques, la tecnologia de fermentació i la tecnologia de purificació, sinó també per explorar el procés de síntesi.Ruta, condicions i control de les impureses en el procés, ja que el producte final és bastant fràgil, qualsevol negligència esborrarà tots els esforços anteriors, i la dificultat tècnica i el cost no són insignificants.
És precisament a causa de les altes barreres tècniques i un bon panorama competitiu que Hengrui Caspofungin ha mantingut un espai de preus relativament bo després de la seva cotització.
La protecció de la patent va caducar el 2014
Vendes d'injeccions terminals de caspofungina a institucions mèdiques públiques a la Xina (unitat: deu mil iuans)
Fins ara, només s'han aprovat els medicaments genèrics de Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals i Haisco.Medicina Huadong?
L'empresa de recerca original de l'acetat de caspofungina és Merck, i les sol·licituds de llistat de 6 empreses estan en procés de revisió i aprovació, a saber, Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical i Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical téQualificació ISO i compleix els estàndards de producció GMP, va emprar experts nacionals i estrangers en síntesi de drogues amb una rica experiència per guiar l'R + D de l'empresa.
AVANTATGES DE LA TECNOLOGIA
●Hidrogenació catalítica d'alta pressió.Reacció d'hidrogenòlisi a alta pressió.Reacció criogènica (<-78% C)
●Síntesi Heterocíclica Aromàtica
●Reacció de reordenació
●Resolució quiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reacció de Gignard
Equipaments
El nostre laboratori disposa de diversos equips experimentals i de prova, com ara: RMN (Bruker 400M), HPLC, HPLC quiral, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, cromatografia, Sintetitzador de microones, sintetitzador paral·lel, calorímetre d'exploració diferencial (DSC), microscopi electrònic...
Equip d'R+D
Jindun Medical compta amb un grup de personal d'R+D professional i empra molts experts en síntesi de fàrmacs nacionals i estrangers per guiar la R+D, fent que la nostra síntesi sigui més precisa i eficient.
Hem ajudat a diverses empreses farmacèutiques nacionals més importants, com araHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Aquí us mostrarem part d'ells.
Cas de personalització 1:
Núm. cas: 110351-94-5
Cas de personalització dos:
Cas Núm.: 144848-24-8
Cas de personalització tres:
Núm. cas: 200636-54-0
1.Personalitzeu nous intermedis o API.Igual que la compartició de casos anterior, els clients tenen les demandes d'intermedis o API específics i no poden trobar els productes necessaris al mercat, llavors podem ajudar-los a personalitzar.
2.Optimització de processos per a productes antics.El nostre equip ajudarà a optimitzar i millorar aquesta producció la ruta de reacció de la qual és antiga, el cost de producció és elevat i l'eficiència és baixa.Podem proporcionar documentació completa per a la transferència de tecnologia i la millora de processos, ajudar el client a una producció més eficient.
Des d'objectius de fàrmacs fins a IND, JIN DUN Medical us ofereixsolucions d'R+D personalitzades úniques.
JIN DUN Medical insisteix a crear un equip amb somnis, fer productes dignes, meticulosos, rigorosos i fer tot el possible per ser un soci de confiança i amic dels clients!
